Agripaume cardiaque — liaison aux récepteurs GABA-A d’extraits standardisés et de constituants isolés
Source : Planta Med. 2015 Aug;81(12-13):1103-10. — PMID 26218338 Type : Étude expérimentale in vitro (essais de liaison aux récepteurs) (abstract seul)
Objectif
Un usage traditionnel majeur de l’agripaume cardiaque européenne (Leonurus cardiaca) et de l’agripaume est-asiatique (Leonurus japonicus) est le traitement de troubles neurologiques tels que l’anxiété, la dépression, la nervosité, et l’usage comme sédatif contre l’insomnie ; leur mécanisme d’action reste toutefois débattu. Les troubles anxieux et dépressifs étant de plus en plus reconnus comme liés à des dysfonctionnements du système GABA (acide gamma-aminobutyrique), les effets in vitro d’extraits standardisés de L. cardiaca et de L. japonicus, ainsi que de cinq de leurs constituants isolés, ont été étudiés pour la première fois sur ce type de récepteur neuronal.
Méthodes
Les cinq constituants isolés étaient : l’isoléosibirine (de type labdane), un nouvel iridoïde, le 7R-chloro-6-désoxy-harpagide, le phényléthanoïde lavandulifolioside, et les composés azotés stachydrine et léonurine. Les extraits, caractérisés par HPLC en phase inverse, et ces constituants ont été testés dans plusieurs essais de liaison sur récepteurs GABA-A de rat, à l’aide de [³H]-SR95531 et de [³H]-Ro-15-1788 (flumazénil), avec le diazépam comme témoin.
Résultats
Les extraits de L. cardiaca et de L. japonicus ainsi que la léonurine ont inhibé, de façon concentration-dépendante, la liaison du [³H]-SR95531 au site GABA du récepteur GABA-A, avec une haute affinité : CI50 respectives de 21 µg/mL, 46 µg/mL et 15 µg/mL. En revanche, la liaison au site des benzodiazépines du récepteur GABA-A de rat présentait une affinité 15 à 30 fois plus faible qu’au site GABA.
Conclusion
Ces expériences indiquent que le mécanisme d’action neurologique de L. cardiaca et de L. japonicus pourrait reposer essentiellement sur leur interaction avec le site GABA du récepteur GABA-A, le site des benzodiazépines ne contribuant très probablement pas à cet effet. Pour L. japonicus, ces effets s’expliquent au moins en partie par la léonurine ; en revanche, le principe actif de L. cardiaca, qui ne contient pas de léonurine, reste à déterminer, aucun des autres constituants testés n’ayant montré d’activité significative dans le système d’essai utilisé.